近日，亚盛医药发布新型Bcl-2抑制剂利沙托克拉(利生妥)正式获中国国家药品监督管理局批准,用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病╱小淋巴细胞淋巴瘤患者的自愿性公告。

当中介绍，公司自主研发的新型Bcl-2选择性抑制剂利生妥®（通用名：利沙托克拉；研发代码：APG-2575）获中国国家药品监督管理局(NMPA)附条件批准上市，用于既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病╱小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者。

这意味着国产原创利生妥®成为中国首个上市用于治疗CLL/SLL的Bcl-2抑制剂，也是全球第二个上市的Bcl-2抑制剂。

利生妥®是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白，恢复肿瘤细胞的正常凋亡过程，从而达到治疗肿瘤的目的。利生妥®在多种血液肿瘤和实体瘤治疗领域具备广阔的治疗前景，特别在CLL/SLL患者中具有单药和联合治疗潜力。

此外，利生妥®是继耐立克®之后亚盛医药第二个获批上市、进入商业化阶段的原创新药，利生妥®的获批不仅彰显了亚盛医药全球临床创新研发的领先实力，更是公司跻身全球市场的又一标志性里程碑。

目前，亚盛医药正在开展利沙托克拉四项全球注册III期临床研究，分别为获美国FDA许可的治疗经治CLL/SLL患者的GLORA研究；治疗初治CLL/SLL患者的GLORA-2研究；治疗新诊断老年或体弱急性髓系白血病(AML)的GLORA-3研究；以及治疗新诊断中高危骨髓增生异常综合徵(MDS)患者的GLORA-4研究。

Bcl-2抑制剂的出现为CLL/SLL的治疗带来了进一步革新。Bcl-2是一种凋亡抑制因子，在许多恶性血液肿瘤特别是CLL/SLL中过度表达，是肿瘤细胞逃避凋亡的重要机制。

然而，Bcl-2靶点成药性难度很高，主要因为其作用机制为蛋白－蛋白相互作用(Protein-protein Interaction, PPI)，靶点结合界面较大，很难设计小分子去抑制并发挥阻断作用。

此外，Bcl-2靶点位于线粒体上，药物需要先通过细胞膜，进入细胞后再通过线粒体双膜，才能进一步作用于该靶点，这无疑加大了成药难度。此前，中国尚未有Bcl-2抑制剂获批用于治疗CLL/SLL，此次利生妥®的获批上市是亚盛医药长达10多年的专注研究与临床开发的成果，填补了这一领域的治疗空白，为中国患者带来新的治疗希望。

（企业公告）